La cinnarizina o cinarizina [1] è un antistaminico usato per il controllo di nausea e vomito da cinetosi (mal d'auto) e nelle vasculopatie centrali e periferiche; è commercializzata in Italia con i nomi: Cinazyn, Stugeron, Toliman.
La sintesi chimica ed il brevetto è della Janssen Pharmaceutica nel 1955 [1].
Cenni storici[]
In Italia[]
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Caratteristiche strutturali e fisiche[]
Sintesi del composto[]
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Reattività e caratteristiche chimiche[]
È una polvere bianca o quasi bianca. Praticamente insolubile in acqua, leggermente solubile in alcool e in alcool metilico, solubile in acetone, facilmente solubile in diclorometano; è fotosensibile.
Farmacocinetica[]
Assorbimento[]
Viene assorbita nel tratto gastrico; la concentrazione plasmatica massima Cmax si raggiunge dopo 2-4 ore dalla assunzione orale.
Distribuzione[]
Metabolismo[]
Ha un'emivita plasmatica di 3-6 ore [2], viene metabolizzata dai seguenti sistemi enzimatici [1]
- Citocromo P450 2E1 (CYP2E1)
- Glutatione S-transferasi A2
- Colinesterasi
Eliminazione[]
Viene escreta in forma immodificata nelle feci e come metaboliti nelle urine.
Farmacodinamica[]
La cinnarizina [1] agisce come antagonista del recettore H1 istaminergico e del recettore muscarinico. Inoltre, inibisce la contrattilità della muscolatura liscia vascolare grazie al blocco dei canali L del Ca++. Ha anche un legame con i recettori D2 della dopamina.
Impieghi clinici[]
In Label[]
Secondo il riassunto delle caratteristiche del prodotto[3] le indicazioni approvate sono:
Turbe dell'irrorazione cerebrale, in particolare da arteriosclerosi comprendenti tremori, ronzio delle orecchie, disturbi dell'umore (irritabilità e asocialità), perdita della memoria e scarsa concentrazione.
Alterazioni dell'equilibrio, di origine centrale e periferica comprendenti vertigine, tremori, ronzio delle orecchie, nistagmo, nausea e vomito.Coadiuvante nella terapia delle vasculopatie periferiche quali, p.e., estremità bluastre, claudicatio intermittente, ulcere varicose, parestesie (sensazione anormale, non dolorosa come di bruciore, formicolio, puntura, ecc.), crampi notturni, estremità fredde.
Off-Label[]
Controindicazioni[]
L'utilizzo di questa sostanza non è indicato in caso di ictus cerebrale in fase acuta e di ipersensibilità individuale accertata.
Effetti collaterali[]
Si verificano frequentemente: sonnolenza e disturbi gastro-intestinali; più raramente: mal di testa, secchezza della bocca, aumento di peso, sudorazione o reazioni allergiche, molto rararamente lichen planus [14] e sintomi simil-lupus [15][16][17][18].
Nei soggetti anziani si possono avere: sintomi extrapiramidali [19][20][21][22][23][24] con depressione.
Dosi terapeutiche[]
Fino ad un massimo di 200 mg/die nelle turbe della circolazione. Va assunto preferibilmente dopo i pasti. Nelle cinetosi va assunto mezzora prima del viaggio, da ripetere dopo 6 ore.
Sovradosaggio[]
Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio, utili: lavanda gastrica e la somministrazione di carbone attivo.
Gravidanza e allattamento[]
Sconsigliato per mancanza di dati della letteratura.
Avvertenze[]
Da usare con prudenza con alcool e sostanze deprimenti il SNC. Va valutato il rischio/beneficio nei soggetti con Parkinson per il possibile aggravamento della sintomatologia.
Interazioni[]
Alcool e deprimenti il SNC come gli antidepressivi triciclici.
Linee guida[]
Note[]
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 DrugBank: Showing Cinnarizine (DB00568). URL consultato il 23 luglio 2010.
- ↑ Errore nelle note: Errore nell'uso del marcatore
<ref>: non è stato indicato alcun testo per il marcatoremartindale_the_complete_drug_reference_35th_edition - ↑ schedetecniche/CINAZYN. URL consultato il 23 luglio 2010.
- ↑ Tosoni C, Lodi-Rizzini F, Bettoni L, Toniati P, Zane C, Capezzera R, Venturini M, Calzavara-Pinton P, Bettoni L (2003). Cinnarizine is a useful and well-tolerated drug in the treatment of acquired cold urticaria (ACU). Eur J Dermatol 13 (1): 54–6.
- ↑ Lembo G, Raulo U, Cantelli V, Patruno C (dicembre 1987). [Dermatographic urticaria: evaluation of the therapeutic efficacy of drugs using a dermatographic tester]. G Ital Dermatol Venereol 122 (12): 671–4.
- ↑ Tóth-Kása I, Husz S (febbraio 1987). [Combined pizotiphen and cinnarizine treatment in urticaria factitia]. Z. Hautkr. 62 (4): 325–9 (in de).
- ↑ Neittaanmäki H, Myöhänen T, Fräki JE (settembre 1984). Comparison of cinnarizine, cyproheptadine, doxepin, and hydroxyzine in treatment of idiopathic cold urticaria: usefulness of doxepin. J. Am. Acad. Dermatol. 11 (3): 483–9.
- ↑ Mitiuriaieva IO, Maĭdannyk VH (2007). [Efficacy of the pharmacotherapy of secondary enuresis in children]. Lik. Sprava (3): 70–6 (in uk).
- ↑ Dall'Igna OP, Tort AB, Souza DO, Lara DR (luglio 2005). Cinnarizine has an atypical antipsychotic profile in animal models of psychosis. J. Psychopharmacol. (Oxford) 19 (4): 342–6. DOI:10.1177/0269881105053284.
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- ↑ Kozlovskiĭ VL, Mosin AE, Ivakina LV (1996). [The effect of the subchronic administration of calcium-channel blockers on CNS excitability]. Eksp Klin Farmakol 59 (1): 14–6 (in ru).
- ↑ Kozlovskiĭ VL, Prakh'e IV (1995). [The effect of calcium channel blockers on animal behavior in tests to study their anxiolytic activity]. Eksp Klin Farmakol 58 (1): 18–20 (in ru).
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- ↑ Stoebner, PE., C. Michot; C. Ligeron; L. Durand; J. Meynadier; L. Meunier (febbraio 2003). [Simvastatin-induced lichen planus pemphigoides]. Ann Dermatol Venereol 130 (2 Pt 1): 187-90.
- ↑ Toll, A., P. Campo-Pisa; J. González-Castro; A. Campo-Voegeli; A. Azón; P. Iranzo; M. Lecha; C. Herrero (1998). Subacute cutaneous lupus erythematosus associated with cinnarizine and thiethylperazine therapy.. Lupus 7 (5): 364-6.
- ↑ Rufli, T. (1979). [Demonstrations]. Dermatologica 159 (5): 413-22.
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- ↑ Louter, M., SC. Tromp (2009). [Parkinsonism due to the medication]. Ned Tijdschr Geneeskd 153: A336.
- ↑ Turner, D., Y. Lurie; Y. Finkelstein; T. Schmid; A. Gopher; D. Kleid; Y. Bentur (maggio 2006). Pediatric cinnarizine overdose and toxicokinetics.. Pediatrics 117 (5): e1067-9. DOI:10.1542/peds.2005-2059.
- ↑ Negrotti, A., S. Calzetti (gennaio 1997). A long-term follow-up study of cinnarizine- and flunarizine-induced parkinsonism.. Mov Disord 12 (1): 107-10. DOI:10.1002/mds.870120119.
- ↑ Brücke, T., C. Wöber; I. Podreka; C. Wöber-Bingöl; S. Asenbaum; S. Aull; S. Wenger; D. Ilieva; C. Harasko-van der Meer; P. Wessely (maggio 1995). D2 receptor blockade by flunarizine and cinnarizine explains extrapyramidal side effects. A SPECT study.. J Cereb Blood Flow Metab 15 (3): 513-8.
- ↑ Giménez-Roldán, S., D. Mateo (aprile 1991). Cinnarizine-induced parkinsonism. Susceptibility related to aging and essential tremor.. Clin Neuropharmacol 14 (2): 156-64.
- ↑ Daniel, JR., VF. Mauro (gennaio 1995). Extrapyramidal symptoms associated with calcium-channel blockers.. Ann Pharmacother 29 (1): 73-5.
Bibliografia[]
- Sean C. Sweetman, Martindale: The Complete Drug Reference, 35th Edition: Book and CD-ROM Package, Pharmaceutical Press,
Voci correlate[]
- Sistema extrapiramidale
- Malattia idiopatica di Parkinson
- Contrazione tetanica
- Antistaminico
- Flunarizina
- Cinetosi
- Aterosclerosi
Altri progetti di Wikimedia[]
Collegamenti esterni[]
Fonti[]
Voce Cinnarizina di Wikipedia in italiano (base per questa voce)